Development and Evaluation of a Discriminating Dissolution Medium of the Poorly Water Soluble Drug–Ezetimibe - الخطيب، رشا عطا (2015)
تتناول هذه الدراسة مع الدواء قليل الذائبية بالماء إيزيتامايب. تعرض الدواء لفحص الخصائص الفيزيائية وفحص الذائبية. تم تحضير ثلاث تركيبات للدواء على شكل حبوب، التركيبة الأولى تم وضع نصف كمية المفتت داخل الحبيبات والنصف الآخر خارج الحبيبات وكانت قيمة الصلابة 4.5 كيلو باسكال. أما في التركيبة الثانية فقد تم وضع كل كمية المفتت داخل الحبيبات مع نفس قيمة الصلابة. وتعتبر التركيبة الثالثة نفس التركيبة الأولى ولكن قيمة الصلابة 3.5 كيلو باسكال. تم تقييم التركيبات المحضرة باستخدام دراسات ذوبان خارج الجسم وذلك لاختيار الوسط الأفضل لدراسات الذوبان. دراسة الخصائص الفيزيائية تدل على الحجم الصغير لحبيبات إيزيتامايب وأثبتت نقاء المادة الأولية. وتدل دراسات الذائبية على ذائبية جيدة لإيزيتامايب في درجة الحوضة 4.5 مع استخدام محلول الأسيتات، وأن الذائبية كانت تزداد مع إضافة المواد الخافضة للتوتر السطحي مثل صوديوم لوريل سلفات وبولي سوربات 80 (توين 80) وهكساديكايل ترايميثيل أمونيوم برومايد. وقد أعتمد اختيار الوسط على نتائج دراسة الذائبية، فتم اختيار درجة الحموضة 4.5 مع محلول الأسيتات. وتم استخدام مستويات وأنواع مختلفة من المواد الخافضة للتوتر السطحي. وعملت الفحوصات باستخدام جهاز الذوبان 2 و 50 دورة لكل دقيقة. ولقد أعطت دراسة الذوبان باستخدام 0.45% صوديوم لوريل سلفات ازدياد تدريجي وثم كامل لذوبان الإيزيتامايب. تم دراسة تأثير زيادة سرعة الدوران من 50 دورة لكل دقيقة إلى 100 دورة لكل دقيقة وكانت النتيجة أنه لا تأثير ملحوظ على سرعة وقيمة الذوبان. وتم دراسة تأثير التركيبة والصلابة عن طريق مقارنة تركيبة 1 مقابل تركيبة 2 وتركيبه 1 مقابل تركيبة 3 على التوالي، وأشارت النتائج أنه لا يوجد فرق كبير عند تغيير هذه المتغيرات. وتم استنتاج أن وسط الذوبان المحتوى على 0.45% صوديوم لوريل سلفات بدرجة حموضة 4.5 مع محلول الأستات باستخدام جهاز الذوبان 2 ودوران 50 دورة لكل دقيقة قد أنتج أفضل ذوبان.