المستخلص: |
تم تحضير سلسلة جديدة من مشتقات الاندول 2-H-1كاربوكسأميد ونظيرتها من 1-ميثيل بطرق بسيطة وبإنتاجية عالية ثم تم تشخيصها بشكل جيد باستخدام تقنيات طيف الرنين النووي المغناطيسي للهيدروجين والكربون ومطياف الكتلة وطيف الأشعة تحت الحمراء. تحوي المركبات المحضرة مجموعات وظيفية محددة ذات نشاط بيولوجي مميز. هذه المجموعات هي الأميد 33-37، هيدروكسيل 37a –33a، و4,2-ثنائي نيترو فينيل هايدرازون 37b – 33b. تم اختبار هذه المركبات ضد البكتيريا (غرام موجب وغرام سالب) وضد السمية وضد خلايا السرطان تحديدا القولون البشري (116-HCT) وسرطان الدم (K562) وسرطان الثدي (MDA231, MCF7). وقد أشارت نتائج الفحوصات ضد البكتيريا بأن بعض المركبات (34b, 36a, 35b, 34a, 33) أظهرت نشاط بيولوجي منخفض بينما باقي المركبات لم يكن لها أي نشاط. وأوضحت نتائج الفحوصات ضد السرطان بأنه لم يكن هناك فعالية تثبيط لأي من المركبات المحضرة على سرطان الدم. وقد أظهر المركبان 36b و35b فعالية متوسطة ضد HCT-116 بينما كان للمركب 36b فعالية عالية ضد MDA231 بنصف أقصى تركيز مثبط (IC50) 2.08 مايكروجزيئي.
|