المستخلص: |
يعرض هذا العمل تحضير مجموعة جديدة لمركبات 6-(كلورو ثيوفينل) -2- (اوكسوبروبوكسي) بيريدين-3- كربونيترايل ومركبات الفيور [2,3-b] بيربيدين الحاملة لبدائل هيترو اريل وبنواتج عالية. تم تحضير مشتقات 6-(كلوروثيوفينل) -2-(اوكسوبروبوكسي) بيريدين -3-كربونيترايل (62a-f) و(63a-d) من مركبات 3-سيانو-(2 اتش) -بيردون (60a-f) و(61a-d) ثم بناء حلقة فيور [2,3-b] بيربيدين من خلال تفاعل ثروب-زيجلر بوجود صوديم مثوكسايد. الصيغ التركيبية لجميع المركبات الجديدة تم اقتراحها بناء على أطياف الرنين المغناطيسي وأطياف الكتلة. تم دراسة الفعالية البيولوجية للمركبات (65d) و (62a), (62c-e) (63a-d), (63d), (64a), (64c-e) (65a-b) المضاد للبكتيريا لثمانية أنواع مختلفة من الكائنات الدقيقة وللنشاط السام لخلايا سرطان الثدي MCF7، لم تظهر أي من المشتقات نشطا حيويا ضد أي من أنواع البكتيريا لكن المركبات (65a) و(65e) فقط أظهرا نشاطا بكتيري ضعيف مضاد وتثبيط بمساحة 10 ملم. فيما أظهر تقييم النشاط السام للخلايا السرطانية بأن 10 من المشتقات قادرة على تقليل قدرة الخلية على البقاء بالاعتماد على كمية الجرعة بتركيز 100 ميكرومتر، وستة من المشتقات استطاعت تقليل قدرة الخلية على البقاء إلى أقل من 50% وكانت قيم IC50 يتراوح بين 23.3 إلى 41.2 ميكرومتر.
|