العنوان بلغة أخرى: |
تصميم وتركيب مركب علاجي محتمل من مشتقات كوينازولين-ليبويك اسيد لعلاج مرض الزهايمر |
---|---|
المؤلف الرئيسي: | الهدابي، فاطمة معين فاضل (مؤلف) |
مؤلفين آخرين: | أبو العسل، قيس (مشرف) |
التاريخ الميلادي: |
2020
|
موقع: | عمان |
الصفحات: | 1 - 41 |
رقم MD: | 1097151 |
نوع المحتوى: | رسائل جامعية |
اللغة: | الإنجليزية |
الدرجة العلمية: | رسالة ماجستير |
الجامعة: | جامعة الاسراء الخاصة |
الكلية: | كلية الصيدلة |
الدولة: | الاردن |
قواعد المعلومات: | Dissertations |
مواضيع: | |
رابط المحتوى: |
المستخلص: |
مرض الزهايمر (AD) هو واحد من أكثر الاضطرابات العصبية التنكسية شيوعا وشكل خرف لا رجعة فيه لدى كبار السن والعلاج المتاح لهذا المرض هو علاج أعراض ولا يؤخر تطور المرض. مرض الزهايمر هو مرض متعدد العوامل يتضمن العديد من الفرضيات المرضية بشكل رئيسي فرضيات الكولين والأكسدة. تم الإبلاغ عن جزء مشتق Quinazoine في العديد من الدراسات السابقة التي كان لها نشاط تثبيط ضد أستيل أستريل (AChE) الإنزيم الرئيسي في فرضية الكولين. في هذا العمل قمنا بتصميم وتركيب مركب هجين جديد من مشتقات حمض الكينازولين -ليبويك (المركب 5) والذي من المفترض أن يكون له نشاط مزدوج لتأخير تقدم مرض الزهايمر. بدأ تحضير المركب (5) من N-methyl isatoicanhydride الذي يتفاعل مع الأمونيا المائية لتكوين المركب 2 بنسبة إنتاج 95%، ثم يتفاعل المركب 2 مع cycloheptanone لتشكيل مركب 3 Spiro بنسبة إنتاج 94%. يتم بعد ذلك اختزال المركب 3 لتكوين مركب 4 بنسبة إنتاجية 95%، ثم تم ربط مركب 4 إلى جانب حمض الليبويك باستخدام كلوريد الثيونيل، والتفاعلات التي تتم مراقبتها باستخدام TLC والنوع النهائي الذي يتميز بـ GC-MS، وH-NMR وC-NMR. تم تصنيع المركب 5 بنسبة إنتاجية 25% ويمكن تقييمه بيولوجيا لقدرته على تثبيط AChE ونشاطه المضاد للأكسدة. |
---|