| المستخلص: |
داء السكري هو مجموعة غير متجانسة من الاضطرابات الأيضية التي تتميز بارتفاع نسبة الجلوكوز في الدم وتشوه التمثيل الغذائي للكربوهيدرات والدهون والبروتين. يعتبر الميتفورمين، وهو عضو في مجموعة ثنائيات الغوانايد، الدواء الأول المفضل لمرض السكري من النوع الثاني. يمكن استخدام الميتفورمين بمفرده أو بالاشتراك مع مخفضات سكر الدم الفموية الأخرى أو مع الأنسولين. ومع ذلك، فإن له بعض الآثار الجانبية مثل الاضطرابات المعوية، والتي تظل العائق الرئيسي لإعطائه عن طريق الفم. السينامالديهايد هو زيت متطاير أساسي موجود في لحاء نبات القرفة، وله نشاط مضاد لارتفاع السكر في الدم وكذلك دهون الدم. كما أن له نشاطا مضادا للتأكسد. كان الهدف من هذه الدراسة هو صياغة الميتفورمين والسينامالديهيد كتحاميل شرجية للاستفادة من هذا المزيج والتغلب على تهيج المعدة للميتفورمين وكذلك زيادة التوافر الحيوي للسينامالديهايد. تم تصميم هذه الدراسة لصياغة الميتفورمين والسينامالديهيد في نوعين من قواعد التحاميل وهي متعدد أثيلين الكلايكول والوايتبسول مع سوغات مختلفة وأحجام تحميلات مختلفة. تم تقييم التحاميل المعدة لخصائصها الفيزيائية وتحرر الدواء. كما تم تقييمها في الجسم الحي لامتصاص الدواء وتأثير نقص السكر في الدم في الأرانب. أيضا، تم تقييم نشاط مضادات الأكسدة عن طريق نشاط كسح الجذور الحرة ونشاط التبييض. أظهرت النتائج أن الصيغة المختارة باسم ف 8 المعتمدة على متعدد أثيلين الكلايكول كقاعدة أفضل الخصائص الفيزيائية حسب دستور الأدوية الأمريكي وإجمالي إطلاق عقاري المتفورمين والسينامالديهايد في 30 دقيقة. من خلال التحقيق في حركية انحلال الدواء وانتشاره من صيغة ف 8 وجد أنه غالبا يتبع نموذج (بيباس). أظهر تقييم النشاط المضاد للأكسدة في سينامالديهيد نشاطا قويا مضادا للأكسدة حيث أظهر 895.05±2.5 ميكروغرام/مل من سينامالدهيد نشاطا ضد الجذور الحرة و69.55±2.35 ميكروغرام/مل أظهر تأثير التبييض لاختبار بيتا كاروتين تم تقييم امتصاص الدواء في الأرانب البيضاء من خلال تقييم التركيز الأقصى في البلازما وزمنه بعد إعطائها (ف 8) حيث وصل المتفورمين أعلى تركيز 250 ميكروغرام لكل مللتر بلازما في زمن قدره 15 دقيقة. أيضا، كانت هذه الصيغة فعالة في خفض نسبة الجلوكوز في الدم من الأرانب من 148 ملغ/ ديسيلتر إلى 85 ملغ/ ديسيلتر بعد 4 ساعات و63 ملغ/ ديسيلتر بعد ست ساعات. في الختام، تمت صياغة تركيبة الميتفورمين والسينامالديهيد بنجاح على شكل جرعة تحميلة لاستخدامها كعلاج بديل في النوع الثاني من داء السكري.
|
