ارسل ملاحظاتك

ارسل ملاحظاتك لنا







طريقة جديدة لتحضير حامض الكينو دي اوكسي كوليك بالمواصفات الدوائية الدستورية و دراسة تأثيره كمضاد بكتيري

المصدر: مجلة كلية التربية
الناشر: الجامعة المستنصرية - كلية التربية
المؤلف الرئيسي: ظاهر، سعدي محمد (مؤلف)
مؤلفين آخرين: حسين، سوزان سعدي (م. مشارك) , معروف، زينب عباس (م. مشارك)
المجلد/العدد: ع 3
محكمة: نعم
الدولة: العراق
التاريخ الميلادي: 2009
الصفحات: 419 - 441
ISSN: 1812-0380
رقم MD: 426324
نوع المحتوى: بحوث ومقالات
قواعد المعلومات: EduSearch
مواضيع:
رابط المحتوى:
صورة الغلاف QR قانون
حفظ في:
المستخلص: تم التوصل إلى تثبيت طريقه جديدة لتحضير حامض الكينو دي أوكسي كوليك(3,7- Dihydroxy-5β- cholanic acid) بالمواصفات الدوائية الدستورية البريطانية (B. P2000) وذلك بتحويل كولات -3,7- ثنائي الخلات-12- كيتو المثيل (III) إلى كولات-7,3- ثنائي الخلات-12- كيتو توسايل هيدرازون المثيل. يختزل هذا المركب برابع هيدروبورات البوتاسيوم إلى استر المثيل للحامض المطلوب والتي تتبع بعملية تحليل مائي لمجموعة الاستر للحصول على حامض الكينو داي أو كسي كوليك والذي ينقى بعملية إعادة البلورة في الاسيتونايترايل (ليعطي نسبه ناتج 60 %). أن لهذا الطريقة ميزات مهمة مقارنة بالطريقة التقليدية منها تقليل المراحل المطلوبة للتخليق وعدم ظهور المركبات الأيزومرية المرافقة إضافة إلى صلاحية الطريقة للإنتاج الصناعي. جرت دراسة تأثير حامض الكينو دي أوكسي كوليك والمركبات الوسطية التي تضمنتها طريقة التخليق كمواد مضادة للبكتيريا على بعض العزلات البكتيرية المحلية P. aeruginosa , E. coli ,S. aureus, S. بطريقة التخفيف بالمرق وهي: أظهرت النتائج أن لهذه المشتقات تأثير واضح على البكتيريا الموجبة epidermidis –ثنائي- 7,3. أن مشتقة كولات S.epidermidis لصبغة كرام وخصوصا: في حالة الـ قد أظهرت فاعلية أكثر من غيرها من) (IV الخلات –12– كيتو توسايل هيدرازون المثيل المشتقات لاحتوائها على مجموعه السلفونايل.

A new method for the synthesis of chenodeoxycholic acid (3,7- Dihydroxy-5ß-cholanic acid) with pharmaceutical specification, was established. It include the conversion of Methyl 3,7-Diacetoxy-12 - ketocholate to Methyl 3,7-diacetoxy-12-oxocholate tosylhydrazone. This compound was reduced with potassium tetrahydroborate to the counter methyl ester, which undergoes hydrolysis to chenodeoxycholic acid, finally purified by recrysallization with acetonitrile (with a yield of 60 %). This method offer the following advantages: reducing the number of synthesis steps and the formation of unwanted isomers, as well as its suitability for large scale production. The bactericidal effect of Chenodeoxycholic acid and its intermediate derivatives were studied by using locally isolated strains of the following bacteria: P. aeruginosa ، E. coli ،S. aureus، and S. epidermidis by following Broth dilution method. The results showed that these compounds posses bactericidal effect very clear for Gram- positive bacteria particularly in case of S. epidermidis. It was found that Methyl 3,7- diacetoxy-12-oxocholate tosylhydrazone (IV) showed relatively the highest bactericidal effect, probably due to the presence of sulphonyl effect.

ISSN: 1812-0380

عناصر مشابهة