| المستخلص: |
تتناول هذه الدراسة تحضير بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة ذات الحلقة الرباعية والخماسية والسباعية , فضلا عن تحضير الحلقة السداسية البريميدين والبايرازولينات من الجالكونات من النواة الأساسية الأساتين بإستخدام تقنية المايكروويف ( الكيمياء الخضراء) وكما يلي : 1- تحضير قواعد شيف (B1-B12) من تفاعل الأساتين والإمينات الاروماتية في ميثانول بوجود حامض الخليك الثلجي . 2- تحضيرمركبات الثايازولدينات (الحلقة الخماسية ) من تفاعل قواعد شيف وحامض الثايوكلايكوليك بوجود كلوريد الخارصين اللامائي في مذيب DMF (B13-B24) . 3- تحضيرمركبات الأوكسازبينات (الحلقة السباعية ) من تفاعل قواعد شيف وحامض الماليك اللامائي (B25-B37) . 4- تحضير مركبات الأزيتيدين (الحلقة الرباعية ) من تفاعل قواعد شيف وكلورواسيتايل كلورايد في الدايوكسان بوجود ثلاثي أثيل أمين (B38-B48) . 5- تحضير مركبات التترازول من تفاعل قواعد شيف و أزيد الصوديوم بوجود ثلاثي أثيل أمين (B49-B59) . 6- تحضير الجالكونات من تفاعل الأساتين واسيتوفينون ومعوضاته في الوسط القاعدي ,(B60-B62) تلتها خطوة الغلق للحصول على مشتقات البايرازولين من خلال تفاعل الجالكونات المحضرة مع كل من فنيل هيدرازين , ثنائي فنيل هيدرازين , هيدرازين المائي , هيدرازين المائي بوجود حامض الخليك الثلجي مرة وحامض الفورميك مرة ثانية , وتحضير مشتقات البريميدين (الحلقة السداسية ) من تفاعل الجالكونات المحضرة مع اليوريا والثايوريا (B63-B83) . 7- تحضير 2)-1- كلورواسيتايل ( - اندولين -3,2 – ثنائي أون (B84) من تفاعل الأساتين مع كلورواسيتايل كلورايد في الدايوكسان بوجود ثلاثي أثيل أمين , ثم مفاعلة (B84) مع الإمينات الاروماتية لتحضير 1-(2- ( معوضات الفنيل امينو)-3- (معوضات الارايلدين ) اندولين -2- أون (B85-B94) . وتم تشخيص تراكيب المركبات المحضرة بالتشخيص الطيفي بإستخدام مطيافية الأشعة تحت الحمراء (Infra-red)IR , وكذلك الرنين النووي المغناطيسي للبروتون ولنظير الكاربون (Nuclear Magnetic Resonance) 1H / 13C-NMR , 13 . كما تتضمن الدراسة تقييم الفعالية البايولوجية لبعض من المركبات المحضرة ضد أربعة أنواع من الجراثيم المعروفة لتثبيطها للمركبات : (B4,B6,B11,B20,B21,B30,B33,B34,B38,B42,B47,B50,,B56,B60,B62,B66,B81, B64,B76,B83,B84,B85,B90,B91,B92) الجراثيم الأربعة هي (E.Coli ,Staph aureus ,Pseudomonus ,Klipsilla) الموجبة والسالبة لصبغة كرام , ودراسة مقدار التثبيط لهذه المركبات مقارنة مع المضادات الحيوية القياسية مثل ( مثبريم , جنتامايسين , تتراسايكلين , كفلكس , سبرادور) . أظهرت النتائج بشكل عام قابلية المركبات المحضرة على التثبيط , حيث أظهرت فعالية جيدة , حيث ظهرت أكبر قيمة للتثبيط (10) , وأقلها كانت (1) .
|
