| المستخلص: |
يتضمن موضوع البحث في هذه الرسالة تحضير عدد من المركبات خماسية الحلقة غير المتجانسة اذ حضر عدد من معوضات الترايازول والاوكسادايازول من مواد أوليه مختلفة وحسب المخططات (II) , (I) وكما مبين في ادناه: 1) تم تحويل الحوامض الاروماتية احادية الكاربوكسيل إلى الاستر المقابلة (1-3) عن طريق مفاعلتها مع الايثانول المطلق بوجود حامض الكبريتيك المركز. تم تحويل الاستر إلى الهيدرازيد (4-7) من خلال مفاعلته مع الهيدرازين المائي في الايثانول. 2) حضرت مركبات 4,2,1-ترايازول (8-11) الحاوية على مجموعة الامين في الموقع 4 من خلال تفاعل مشتقات الهيدرازيد مع ثنائي كبريتيد الكاربون في وسط قاعدي , ثم معاملة الناتج مع الهيدرازين المائي . 3) تم تحضير ازيدات الاريل (12-18) عن طريق تفاعل عدد من الامينات الاروماتية مع حامض الهيدروكلوريك المخفف ومحلول نتريت الصوديوم , ثم معاملة الناتج مع محلول ازيد الصوديوم. 4) حضرت مركبات 3,2,1-ترايازول (19-25) عن طريق مفاعلة ازيدات الاريل مع المركبات الحاوية على مجموعة المثلين الفعالة مثل المالونونايتريل. 5) حضرت كذلك مركبات 3,2,1-ترايازولين (26-33) عن طريق مفاعلة ازيدات الاريل مع مركبات اولفينية مختلفة, وفق ميكانيكية الاضافة الحلقية ثنائية القطب-3,1. 6) حضرت مركبات 5-معوض-4,3,1-اوكسادايازول-2-ثايول (34-37) عن طريق مفاعلة الهيدرازيد مع ثنائي كبريتيد الكاربون وهيدروكسيد البوتاسيوم في الايثانول. 7) تم الكلة مركبات الفقرة اعلاه بالمفاعلة مع 4-بروموفيناسيل برومايد في الايثانول المطلق وذلك لتحضير المركبات(38-40). 8) تم تحضير مركبات قواعد شيف (41-46) من تفاعل مركبات 4-امينو-4,2,1-ترايازول (8-11) مع الديهايدات مختلفة في وسط حامضي. شخصت المركبات المحضرة بالطرائق الطيفية وهي طيف الأشعة فوق البنفسجية (Ultraviolet) وطيف الأشعة تحت الحمراء (infrared) فضلا عن القياسات الفيزياوية. 9) تم اختبار الفعالية البايولوجية لبعض المركبات المحضرة ضد ثلاثة انواع من البكتريا اثنتان سالبة لصبغة كرام (Gram negative) وهي اشريشيا القولون Escherichia coli و كلبسيلا نيومينا Klebesilla pneuomona وواحدة موجبة لصبغة كرام (Gram positive) وهي المكورات العنقودية الذهبية Staphylococci aureus . وقد اظهرت النتائج بان بعض المركبات ذات فعالية بايولوجية عالية وانتقائية .
|
