Plasma and Brain Pharmacokinetics of Diclofenac, Ibuprofen and Their Hydroxyethyl Esters
| المؤلف الرئيسي: | Al Abadleh, Rawan Radi (Author) |
|---|---|
| مؤلفين آخرين: | Talhouni, Ahmad A. (Advisor) , Al Jilani, Jamal (Advisor) |
| التاريخ الميلادي: |
2018
|
| موقع: | عمان |
| الصفحات: | 1 - 105 |
| رقم MD: | 911108 |
| نوع المحتوى: | رسائل جامعية |
| اللغة: | الإنجليزية |
| الدرجة العلمية: | رسالة ماجستير |
| الجامعة: | جامعة الاسراء الخاصة |
| الكلية: | كلية الدراسات العليا |
| الدولة: | الاردن |
| قواعد المعلومات: | Dissertations |
| مواضيع: | |
| رابط المحتوى: |
عدد مرات التحميل
62
| المستخلص: |
العديد من المركبات لديها قدرة محدودة على اختراق الجهاز العصبي المركزي (CNS) بسبب وجود حاجز الدم في الدماغ. (BBB) يعتبر توزيع CNSللعقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) مثل ibuprofen وdiclofenac موضع اهتمام لأنه عامل علاجي فعال لعلاج الأمراض العصبية التنكسية حيث قد يؤدي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على المدى الطويل إلى تقليل المخاطر أو تأخير بداية مرض الزهايمر (م). كان الهدف من هذه الدراسة هو تقييم كفاءة استهداف الدماغ لعقارين أولويين من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، هيدروكسي إيثيل أيبوبروفين (HEI) وهيدروكسي إيثيل ديكلوفيناك (HED) بعد إعطاء الدواء (IP) للجرذان باستخدام التحليل الدوائية في البلازما والدماغ. تم تقييم الاستقرار في المختبر من العقاقير الأولية لتحديد كل من استقرارها في وسط مائي، وجدوتهم للخضوع الانقسام الأنزيمي بواسطة esterases في biosample، كما أجريت دراسة في الجسم الحي على الفئران للدراسات الدوائية. تم قياس تركيز المركبات في العينات البيولوجية بما في ذلك البلازما والدماغ باستخدام كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء. (HPLC) كانت المرحلة المتنقلة المستخدمة في ديكلوفيناك و HEDتتكون من 80% ميثانول، 20% ماء، لكل لتر، وتم إضافة 2 مل حمض أسيتيك. في حين كان الطور المتحرك للإيبوبروفين وHEI يتألفان من محلول mMphosphate buffer (pH2.5) 20 وacetonitrile في نسب الحجم 55:45 و56:54 لعينات البلازما والدماغ على التوالي، فإن الرقم الهيدروجيني للمرحلة المتنقلة بالكامل كان 5. وأظهرت النتيجة أن نسبة البلازما في AUC للدماغ AUC / كانت 0.16، 0.16، 0.072، 0.027 للإيبوبروفين، HEI، HED وdiclofenac على التوالي. أظهر HED تحسين استهداف الدماغ كدواء (prodrug) حيث تكون نسبته اثنين ونصف أضعاف من ديكلوفيناك. نسبة HEI وibuprofen هي الأعلى ولكنها في نفس الوقت متساوية مع بعضها البعض، على الرغم من أن البلازما في AUC من إيبوبروفين هي أكثر مرتين من HEI، في حين أن مستوى الأيبوبروفين في الدماغ والبلازما يرتبطان ببعضهما البعض بشكل كبير، يمكن تفسير ذلك أن معدل امتصاص الإيبوبروفين ناتج عن إدارة IP من HEI إلى الدماغ أكثر من الآخر، وTmax. أقصر جدا 2.472. في الختام، قد تلعب البنية المتعلقة بالهيدروكسي إيثيل دورا هاما في النقل عبر BBB. |
|---|
عناصر مشابهة
-
Removal of Ibuprofen and Diclofenac from Aqueous Solutions on Dehydrated and Activated Carbons from Date Palm Leaflets
بواسطة: Al-Balushi, Mahra Ali Sulaiman منشور: (2014) -
Assay Method for Diclofenac Capsules 75mg by HPLC
بواسطة: Salim, Abdalla Abdelgadir Abdalla منشور: (2019) -
Investigation of Diclofenac Complexes with some Metals as Candidate Systems for Drug Delivery
بواسطة: Al Hindi, Fawzi Walid. منشور: (2002) -
Bioavailability Evaluation of Novel Chocolate Based Ibuprofen Formulations in Rats
بواسطة: الكباريتي، آية ياسين منشور: (2015) -
Chitosan oligosaccharide interaction with diclofenac potassium
بواسطة: Athamneh, Neveen منشور: (2008)
