Rational Design, Synthesis and Biological Evaluation of Pharmaceutically Active Cyclohexylquinazoline Derivatives
| العنوان بلغة أخرى: |
التصميم المنطقي والتشييد والتقييم البيولوجي لمشتقات سايكلوهكسيل كوينازولين النشطة صيدلانيا |
|---|---|
| المؤلف الرئيسي: | الشيش، أسيل نايف عبدالمنعم (مؤلف) |
| مؤلفين آخرين: | أبو دية، زياد (مشرف) |
| التاريخ الميلادي: |
2021
|
| موقع: | عمان |
| الصفحات: | 1 - 45 |
| رقم MD: | 1257713 |
| نوع المحتوى: | رسائل جامعية |
| اللغة: | الإنجليزية |
| الدرجة العلمية: | رسالة ماجستير |
| الجامعة: | جامعة الاسراء الخاصة |
| الكلية: | كلية الصيدلة |
| الدولة: | الاردن |
| قواعد المعلومات: | Dissertations |
| مواضيع: | |
| رابط المحتوى: |
الناشر لهذه المادة لم يسمح بإتاحتها. |
| المستخلص: |
لا يزال مرض الزهايمر (وهو أكثر أشكال الخرف انتشارا) يشكل تحديا عالميا يجب مواجهته. حيث يعتبر من الأمراض العصبية التنكسية الخطيرة التي يمكن أن تكون ذات تأثير واسع النطاق بما يكفي ليؤدي إلى انكماش خلايا الدماغ وموتها. على الرغم من أن السبب الدقيق لمرض الزهايمر لا يزال غير واضح حتى الآن، إلا أن هناك فرضيات مختلفة فيما يتعلق بطريقة تطور المرض والتي تتضمن فرضية بيتا أمايلويد، والفرضية الكولينية، والإجهاد التأكسدي وغيرها. وقد تم تسليط الضوء على مثبطات إنزيم كولينستيريز لاستخدامها في حالات مرض الزهايمر وهو الإنزيم المسؤول عن تكسر الناقل العصبي أستيل كولين في أنسجة المخ. بالإضافة إلى ذلك، ووفقا لفرضية بيتا أمايلويد فإن هذا الإنزيم له أيضا وظائف أخرى تتضمن تحفيز تراكم بيتا أمايلويد. في هذا السياق، تم إجراء دراسات مختلفة على مشتقات الكوينازولين (المرشح الواعد لعلاج الزهايمر) لقدرته على تثبيط إنزيم أسيتيل كولينستيريز وإزالة الكميات الزائدة من الجذور الحرة. وكجزء من هذه الجهود المستمرة لإيجاد علاج فعال مضاد لمرض الزهايمر، قمنا بتشييد مشتقات كوينازولين وتقييمها بيولوجيا. مركب 3، 4 و 5 تم تشييدها بنجاح بنسب عائد جيدة (64%، 92.6%، 67%) على التوالي. كما قمنا بتقييم بيولوجي فعال لمشتقات كوينازولين لعملها كمثبطات لإنزيم الكولينستيريز باستخدام طريقة Ellman’s. كذلك، نتج عن بحثنا أن المركب 3 هو أفضل مشتق تم تقييمه كمثبط لإنزيم أسيتل كوليناستيريز بتركيز نصف مثبط يعادل (13.008 ± 0.43 ميكروجرام/ ميليليتر). تم تقييم تقدم التفاعلات واكتمالها والتأكد من تكون النواتج باستخدام تقنية (كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة) و جهاز (كروماتوغرافيا الغاز- مطيافية الكتلة) و جهاز (كروماتوغرافيا السائل- مطيافية الكتلة) وتم تمييز ناتج التفاعلات النهائي بواسطة التحليل الطيفي بالرنين النووي المغناطيسي الهيدروجيني والكربوني. |
|---|
عناصر مشابهة
-
Rational Design, Synthesis and Enzymatic Evaluation of Spiroquinazoline Derivatives as Novel Inhibitors of Acetylcholinesterase
بواسطة: ياسين، شهد وجيه ياسين منشور: (2021) -
Synthesis and Evaluation of Novel Tetrahydroquinazoline Derivatives as Promising Scaffold for Acetylcholinesterase Inhibition
بواسطة: العيد، سناء حسان منشور: (2022) -
Green Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Silver Nanoparticles Utilizing Jordanian Apiceutical
بواسطة: أبو صالح، دينا زياد منشور: (2022) -
Computer-Aided Drug Design and Discovery of New Cjun N-Terminal Kinase 3 Receptor Inhibitors (Jnk3) Via Structure Based Modelling
بواسطة: تفاحة، غادة عمر تيسير منشور: (2017) -
Synthesis of Novel Tetrahydro Quinazoline-Antioxidant Hybrid as Potential Lead Compound against Alzheimer's Disease
بواسطة: آل عطاء الله، محمد خلف رشيد منشور: (2022)
