| المستخلص: |
تناول البحث المقدم في هذه الرسالة تحضير وتحوير وتشخيص بعض المشتقات والتي هي عبارة عن ادوية .وبما ان اغلب المركبات الدوائية الجديدة هي عبارة عن مركبات عضوية حلقية غير متجانسة تحوي في معظمها على مجموعة كاربوكسيلية او امينية لذلك لاقت اهتمام كبير للبحث عن ادوية جديدة اذا يتم تطوير هذه العقاقير من خلال التحوير لمركباتها الاصلية الذي قد يفضي الى اثار جانبية اقل, وتحسين الاداء والفعل العلاجي لها او كلاهما. ولذلك تم في هذا البحث تحضير مركبات خماسية وسباعية من بعض الادوية مثل( 4,3,1-اوكسادايازول) و( 3,1- اوكسازبين ) ودراسة فعاليتها البايلوجية وكما يلي:- الجزء الأول: 1- تحضير الاسترات من المركبات الدوائية الحاوية بطبيعتها على مجموعة كاربوكسيل بطريقة الاسترة الاعتيادية من خلال تفاعلها مع كميات وافية من الايثانول المطلق .(R1-R12) . 2-تحويل الاسترات الدوائية المحضرة الى هيدرازايدات من خلال تفاعلها مع الهيدرازين ذو تركيز 80% وباذابتها في الايثانول المطلق (R13-R24) . 3- تحويل هيدرازيدات الاسترات الدوائية المحضرة إلى 2-اريل-1, 3, 4- اوكسادايازول 5 – ثايول بواسطة عملية التصعيد بوجود ثنائي كبريتيد الكاربون وهيدروكسيد البوتاسيوم الكحولي ومن ثم تحميض المحلول بـ 10% من حامض الهيدروكلوريك المركز(R25-R36). 4- تم تحضير 5-أريل-2-ثايوفينايل انيلين-4,3,1-أوكسادايازول من خلال مفاعلة 2- مركبتو اوكسادايازول المناسب مع 4-كلورو انلين بوجود مذيب الايثانول المطلق (R37-R39). الجزء الثاني: 1-تحضير قواعد شف من الامينات الاروماتية الدوائية المختارة عن طريق مفاعلتها من البنزلديهايد بوجود مذيب الايثانول المطلق (R40-R49). 2- تم اجراء عملية الغلق الحلقي لمركبات قواعد شف المحضرة من الامينات الاروماتية الدوائية عن طريق مفاعلتها مع حوامض الماليك والفثاليك اللامائية لتحضير مركبات 2، 3 – ثنائي أريل معوض – 1، 3 – أوكسازبين – 4، 7 – دايون (R50-R69) . 3- تم تشخيص جميع التراكيب للمشتقات الدوائية المحضرة بواسطة تقنيات طيف الاشعة تحت الحمراء (I.R) وطيف الرنين النووي المغناطيسي (1H – NMR)وطيف C13)) , بالاضافة الى قياس التغيرات الفيزياوية المدونة مثل اللون ودرجات الانصهار ودرجات الغليان للمركبات المحضرة . 4- تم تقييم الفعالية البايلوجية لبعض المركبات الدوائية المشتقة المحضرة ضد انواع منتخبة من البكتريا , وخاصة مركبات الاوكسادايازول وقواعد شف ومركبات 3,1- اوكسازبين ,ومقارنتها مع المركبات الدوائية الاساس وبعض مضادات الالتهاب الفعالة مثل Gentamicin Sulfate. وقد دلت النتائج الاولية على فعالية بعض المركبات الدوائية المشتقة والمحورة وبتراكيز معينة ضد بعض انواع البكتريا , اي ان النتائج الاولية المستحصلة تدل على ان هذه المركبات قيد الدراسة لها فعالية بايلوجية جيدة .
|
