| المستخلص: |
تتضمن الرسالة ثلاثة فصول، يمثل الفصل الأول المقدمة التي تتعلق بدراسة كيمياء قواعد شف والفورمازانات والثايازوليدينونات من حيث أنواعها وأهميتها وتخليقها. بالإضافة إلى استعراض الأدبيات الخاصة بطرق تحضيرها. يتعلق الفصل الثاني بوصف المواد الكيمياوية المستخدمة في تحضير المركبات المطلوبة قيد الدراسة والقياسات الفيزياوية الخاصة بتشخيصها بالإضافة إلى طرق العمل التي استخدمت في تحضيرها وتقويم فعالياتها المضادة لارتفاع السكر في الدم. مركبات الفورمازانات (4a-4h) حضرت من خلال تفاعل أمينات أملاح الدايازونيوم (3a-3c) مع قواعد الشف مناسبة (2a- 2h). علما أن قواعد الشف نفسها قد حضرت بتكثيف أمينات أولية مختلفة مع عدة الديهايدات أروماتية بينما مشتقات الثايازولدينونات (5c,5e,5i,5j,5k) حضرت بتكثيف حامض الثايوكلايكوليك مع بعض قواعد شف (2 c,2e,2i,2j,2k). تحضير المركبات جميعها مبينة في المخطط (1). يتضمن الفصل الثالث النتائج والمناقشة. شخصت المشتقات المحضرة الفورمازانات (4a-4h) والثايازوليدينونات (5c,5e,5i,5j,5k) بالطرق الطيفية المعروفة والمتمثلة بطيف الأشعة تحت الحمراء وطيف الكتلة وطيف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والكاربون. أظهرت نتائج أطياف الأشعة تحت الحمراء لقواعد شف أظهرت حزمة مهمة عند (1674- 1558) سم -1 تعود إلى مجموعة الأزوميثيين (C=N). وكذلك نتائج أطياف الأشعة تحت الحمراء لمشتقات الفورمازانات أظهرت حزمة مهمة عند (1681- 1597) سم -1 تعود إلى مجموعة الأزوميثيين (C=N) وأخرى عند (1558- 1465) سم -1 تعود إلى مجموعة (-N=N-). بينما البيانات النفاذية لمشتقات الثايازوليدينون أظهرت حزمة مهمة عند (1689- 1658) سم-1 تعود إلى حلقة الثايازوليدينون. أظهرت أطياف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون للفورمازانات إشارة أروماتية متعددة عند المدى (7.07- 8.49) جزء لكل مليون تعود لبروتونات حلقة الفنيل وأخرى في المجال الأدنى عند (8.22- 9.15) جزء لكل مليون تعود لبروتونات حلقة البيريدايل.
بينما أعطت أطياف الرنين النووي المغناطيسي للثايازوليدينونات إشارتين تعودان إلى مجموعتي –CH2 و-CH العائدة لحلقة الثايازوليدينون عند المديات (4.71- 4.52) و(5.81- 5.70) جزء لكل مليون على التوالي. بينما لوحظ أن أطياف الرنين النووي المغناطيسي للكاربون أظهرت إشارة رنينية عند 156- 168 جزء لكل مليون تمثل كاربونيل مجموعة الأمايد العائدة لمركبات الفورمازانات بالإضافة إلى إشارة أخرى عند المدى (207- 208) جزء لكل مليون تمثل كاربونيل حلقه الثايازوليدينون. بينما أظهرت دراسة أطياف الكتلة فإن مركبات الفورمازانات (4d,4e,4g,4h) قمما عند (354 – 401 – 516- 498) كتله الأيون / الشحنة تعزى إلى الأيونات الجزيئية (M+) لمشتقات الفورمازانات المحضرة بينما أطياف الكتلة لمشتقي الثايازوليدينون (5e, 5i) فقد أظهرت قمم الأيون الجزيئي عند (356- 369) كتلة/ شحنة مما يؤكد ملائمة هذه القيم مع الكتل المولية لمشتقات الفورمازانات والثايازوليدينونات المحضرة. كذلك تضمنت الدراسة تحديد فعالية مشتق الفورمازان (4e) ومشتق الثايازوليدينون (5e) كمضادات لارتفاع نسبة السكر في الدم لعدد من ذكور الفئران حيث تمثلت الدراسة بتقسيم هذه الحيوانات إلى سبع مجاميع مختلفة عوملت مجموعة (A): السيطرة الموجبة (الطبيعية) التي عوملت بالماء المقطر، عوملت مجموعة (B): السيطرة السالبة التي مع الوكسان (125 ملغم/ كغم) عوملت مجموعة (C): فقط مع ثنائي مثيل سلفوكسايد. مجموعة (D): مجموعة الفئران تحث بالوكسان وتعامل مع 75 ملغم / كغم من مشتق الفورمازان (4e). مجموعه (E): مجموعة الفئران تحث بالالوكسان وتعامل مع 150 ملغم /كغم من مشتق الفورمازان (4e). مجموعة (F): حقن الوكسان ومشتق الثايازوليدينون (5e). مجموعة (G): حقن الوكسان ومشتق الثايازوليدينون (5e) (150 ملغم / كغم). تحت معاملة الفئران لمدة أسبوعين وحددت مستويات كلوكوز مصل الدم باستخدام المطياف اللوني. وأظهرت النتائج تحديد تركيز الكلوكوز في مصل الدم لمجاميع ذكور الفئران (A, B, C, D, E, F, G). وأن المجاميع (D, E, F, G) سببت انخفاضا كبيرا بمستوى السكر مقارنة مع المجموعة (A) بعد معالجتها لمدة أسبوعين بتركيز 75 ملغم/كغم وتركيز 150 ملغم/ كغم على التوالي من (4e) و(5e). لوحظ هنالك ارتفاعا كبيرا في مستوى السكر (p ≤ 0.05) في مجموعة B مقارنة مع مجموعة A. أن الزيادة في مستوى السكر في الدم يعود إلى تدمير خلايا بيتا بفعل الألوكسان التي تؤدي إلى التأخر في إنتاج الأنسولين. لم تظهر مجموعات (A, C) آلية اختلافات كبيرة بينهما.
|
