| LEADER |
07414nam a22003377a 4500 |
| 001 |
1489845 |
| 041 |
|
|
|a eng
|
| 100 |
|
|
|9 489507
|a El Hassan, Leena Abd Alaziz Muhamed
|e Author
|
| 245 |
|
|
|a Antibacterial Activity Evaluation and LD50 Determination of Certain Novel Synthetic Chalcone Derivatives
|
| 260 |
|
|
|a ام درمان
|c 2017
|
| 300 |
|
|
|a 1 - 115
|
| 336 |
|
|
|a رسائل جامعية
|
| 502 |
|
|
|b رسالة ماجستير
|c جامعة أم درمان الاسلامية
|f كلية الصيدلة
|g السودان
|o 0133
|
| 520 |
|
|
|a خلفية الدراسة ساهمت مضادات البكتيريا في إنقاذ الكثيرين من التبعات الخطرة للعدوى البكتيرية، بينما قلت وتيرة اكتشاف مضادات البكتريا كثيرا في الآونة الأخيرة، وصاحب ذلك قيام البكتريا الممرضة بتطوير بعض الآليات التي تمكنها من مقاومة المضادات الحيوية المستخدمة مما يمثل مشكلة عالمية. تم تطوير بعض مركبات الشالكون مع توقعات بقدرتها على إظهار نشاط مضاد للبكتريا. أهداف الدراسة تهدف هذه الرسالة إلى تقييم وتأكيد النشاط المضاد للبكتريا لأربعة من مركبات الشالكون المشيدة ضد نوعي البكتريا موجبة الاصطباغ (المكورات الذهبية العنقودية) والبكتريا سالبة الاصطباغ (الإشريكية القولونية)، باستخدام تجربتين مخبريتين مختلفتين، بالإضافة إلى تقييم تداخلاتهم الممكنة كمضادات للبكتريا، وتقدير الجرعة السامة في 50% من العينة (LD50) للمركب الواعد كمضاد للبكتريا باستخدام بروتوكول 425 على الجرذان الحية. منهجية الدراسة المسح الأولي لمركبات الشالكون المشيدة كمضادة للبكتريا تم باستخدام طريقة الانتشار في الأغار، ومقارنة الأثر الناتج من المركبات بأثر المذيب (DMSO) ونشاط عقاري السبروفلوكساسين و الجنتامايسين، وللتأكد من النتائج المتحصل عليها تم استخدام طريقة التخفيف الدقيق في وسط سائل على نفس السلالات البكتيرية المختارة، مع التركيز على قيمة الجرعة الفعالة الوسطى (EC50) والفعالية القصوى (Emax) والتركيز المثبط الأدنى للبكتريا MIC))، مع مقارنتها بنتائج المذيب والأدوية القياسية. تم تحديد التداخلات الفارماكودايناميكية بين مركبات الشالكون المشيدة باستخدام قياس التدقيق اللوحي وتحديد نوع التداخل بنتائج مؤشر التركيز المثبط الجزئي (FICI) ومقارنة المؤشرات (EC50 وEmax) لخليط مركبات الشالكون مع كل مركب على حدا، ومع عقاري السبروفلوكساسين والجنتامايسين. في الجانب الآخر من الدراسة تم تحديد الخواص الأولية لسمية المركب الواعد باستخدام بروتوكول 425 لتقييم السمية الحادة الناتجة عن تناول المادة بالفم على الجرذان الحية. نتائج الدراسة المركب الثالث أظهر نشاط في تجربة الانتشار في الآغار فقط ضد للبكتريا السالبة الاصطباغ مع منطقة تثبيط أكبر من المنطقة المكونة بعقار الجنتمايسين. بينما التجربة التأكيدية أظهرت أن المركبين الأول والثالث لديهما نشاط ضد كلتا السلالتين من البكتريا مع كون المركب الثلاث هو الأكثر نشاطا، بينما المركب الثاني أظهر نشاط مضاد لسلالة البكتريا الموجبة الاصطباغ. في الجانب الآخر وبناءا على نتائج (MIC) لم يظهر المركب الرابع نشاط واضح ضد أي من السلالتين البكتيريتين المختارتين، بينما أظهر مخطط منحنى التركيز مقابل الأثر نشاطه المعتبر المضاد للبكتريا سالبة الاصطباغ (81%) في تركيز عالي [512 مايكرو جرام/مل]. التداخلات الفارماكوديناميكية للمركبين الثاني والثالث أظهرت أثرا مضافا ضد كلتا سلالتي البكتريا المكورات الذهبية العنقودية FICI = 0.515]] والإشريكية القولونية [FICI = 0.531] بينما خلط المركبين الأول والرابع لم يظهر أي تأثير يذكر على نشاط الآخر تجاه أي من سلالتي البكتريا المختارتين FICI = 1.25]]. تم اختيار المركب الثالث على أنه المركب الأكثر نشاطا ضد البكتريا، وأظهرت تجارب السمية عليه أن الجرعة السامة الوسطى (LD50) لتكون أعلى من 2000 مليجرام/كيلوجرام مع توقع بتأثير طفيف على وظائف الكلى والكبد، ولكن بدون تأثير على خصائص الدم. خلاصة الدراسة أظهرت الدراسة أن جميع مركبات الشالكون المشيدة تمتلك نشاط بكتيري مضاد للسلالات القياسية من المكورات الذهبية العنقودية والإشريكية القولونية في تراكيز عالية، وأن المركب الثالث يعتبر أكثر مركب واعد، إضافة إلى أن التداخل في التأثير بين المركب الثاني والمركب الثالث يعطي أثرا جمعي. في الجانب الآخر من الدراسة أظهر المركب الثالث أنه غير سام نسبيا مع جرعة سامة وسطى (LD50) أعلى من (2000 مليجرام/ كيلوجرام).
|
| 653 |
|
|
|a العدوى البكتيرية
|a المضادات البكتيرية
|a المضادات الحيوية
|a الأدوية والعقاقير
|a المكورات الذهبية العنقودية
|
| 700 |
|
|
|9 462162
|a Ahmed, Aimun Abdelgaffar Elhassan
|e Advisor
|
| 700 |
|
|
|9 489508
|a El Basheer, Talal El Sammani El Emam
|e Advisor
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-T.pdf
|y صفحة العنوان
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-A.pdf
|y المستخلص
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-C.pdf
|y قائمة المحتويات
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-F.pdf
|y 24 صفحة الأولى
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-1.pdf
|y 1 الفصل
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-2.pdf
|y 2 الفصل
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-3.pdf
|y 3 الفصل
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-4.pdf
|y 4 الفصل
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-O.pdf
|y الخاتمة
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-R.pdf
|y المصادر والمراجع
|
| 856 |
|
|
|u 9818-003-016-0133-S.pdf
|y الملاحق
|
| 930 |
|
|
|d y
|
| 995 |
|
|
|a Dissertations
|
| 999 |
|
|
|c 913190
|d 913190
|
