المستخلص: |
تم تصميم وتحضير سلسلة جديدة من مشتقات 4-نيتروإيميدازول (56 a-q) وتم تشخيصها وتقييمها بيولوجيا. تم تحضير مشتقات 4- نيترواميدازول بواسطة: تفاعل 3- (3- بنزيل- 2- إيثيل- 5- نيترو- 3 -إيميدازول- 4- يلسلفانيل)- حامض بروبيونيك (53) مع كلوريد الثيونيل وبعد تبخر كلوريد الثيونيل المضاف، يضاف مشتق البيبرازين وقطرات من البيريدين. تم فصل مركباتنا المحضرة، وتنقيتها، وتم تأكيد بنيتها بواسطة 1H-NMR، 13C-NMR، 135-DEPT ومطياف الكتلة. تم فحص المركبات المصممة حديثا كمضادات لأربعة أنواع لخلايا السرطان البشري، وهي ,7-MCF MDAMB 231 (سرطان الثدي) وPC3, DU145 (سرطان البروستات). وكشف اختبار مكافحة السرطان أن المركبات (56f, j) كانت أكثر المركبات نشاطا ضد 7-MCF حيث أظهر المركب 56f و4= IC50- 56j ميكروغرام/ مل لكلا المركبين. المركب p56 هو المركب الأكثر نشاطا ضد PC3 حيث يكون 4= IC50 ميكروغرام/ مل.
|