Synthesis and Biological Activities of Distamicin a Analogues
| العنوان بلغة أخرى: |
تحضير مركبات شبيهة الدستاميسين وفحص الفعالية الحيوية لها |
|---|---|
| المؤلف الرئيسي: | ياسين، صمود محمد (مؤلف) |
| مؤلفين آخرين: | النيص، حسن (مشرف), الجندي، وحيد (مشرف) |
| التاريخ الميلادي: |
2015
|
| موقع: | نابلس |
| الصفحات: | 1 - 70 |
| رقم MD: | 1233527 |
| نوع المحتوى: | رسائل جامعية |
| اللغة: | الإنجليزية |
| الدرجة العلمية: | رسالة ماجستير |
| الجامعة: | جامعة النجاح الوطنية |
| الكلية: | كلية الدراسات العليا |
| الدولة: | فلسطين |
| قواعد المعلومات: | Dissertations |
| مواضيع: | |
| رابط المحتوى: |
| المستخلص: |
الدستاميسين A هو عبارة عن مضاد حيوي طبيعي تم استخلاصه سنة 1964م من نبات يسمى ستبرتوميسس ديستيليكس. يعتبر الدستاميسين A من أكثر المركبات التي يتم دراستها بكثافة وذلك لما لها من فعالية كبيرة ضد بعض أنواع الفيروسات، البكتيريا، الفطريات وبعض أنواع من الخلايا السرطانية. يتركب الدستاميسين من ثلاثة حلقات N- ميثل بيرول مرتبطة بفورم أميد وبليدينيوم مشحون بشحنة موجبة والذي يساعده في الارتباط بـ DNA المشحون بشحنة سالبة. يرتبط الدستاميسين بـ DNA بواسطة روابط هيدروجينية، فاندروالز وروابط الكتروستاتيكية مع المناطق التي يوجد الأدنين (A) والثايمين (T) بحيث يرتبط بشكل متقطع ومزدوج مع كل من الأدنين (A) والثايمين (T). هذه الطريقة التي يرتبط بها الدستاميسين بـ DNA شجعت الدراسات والعديد من الأبحاث لإيجاد مركبات شبيهة بالدستاميسين من حيث الروابط وطريقة الارتباط وبعض هذه المركبات أظهرت نتائج أفضل من الدستاميسين. الارتباط يحدث عن طريق ارتباط C-H الموجودة في DNA والـ (NH) الموجودة في البيرول المكون للدستاميسين والمركبات الشبيهة له. في هذا البحث تم تصنيع خمسة من المركبات شبيهة الدستاميسين الجديدة وذلك عن طريق تغيير N-terminal alkyl group بحيث يكون لها وزن جزيئي أقل ولها قابلية أكثر على الذوبان في الدهون (high lipophilicity)، وهذا من شأنه أن يزيد من ارتباط المركبات المصنعة مع الـ DNA وبالتالي زيادة الفعالية الحيوية لها. تم التأكد من الصيغة البنائية للمركبات التي صنعت عن طريق تحليل 1H NMR, IR و 13 C NMR. وقد تم فحص هذه المركبات على قدرتها في منع عمليات الأكسدة. وكذلك أثرها على كل من نمو البكتيريا والفطريات وأظهرت النتائج أن بعض المركبات كان لها فعالية على نمو البكتيريا وبعضها لم يظهر أي فعالية بشكل واضح. إذ اظهر كل من المركبين N-(1-Methyl-5-(2-(4- sulfamoyl-phenyl)-ethylcarbamoyl)-1H-pyrrol-3-yl)-nicotinamide:- وMethanesulfonic acid 4-(2-((4-benzoylamino-1-methyl-1H-pyrrole-2-carbonyl)amino)-ethyl)-phynel ester فعالية جيدة على نمو البكتيريا. فحص منع عمليات الأكسدة لم يظهر شيء واضح، أما بالنسبة لفحص الفطريات فقد أظهر المركب 4-benzoylamino-1-methyl-1H-pyrrole-2- carboxylic acid(3-dimethylamino-propyl)-amide نتائج واضحة على كل من النوع Microsproum Canis |
|---|
عناصر مشابهة
-
In Vitro Cytotoxic and Cytostatic Activities of Plants Used in Traditional Arabic Herbal Medicine to Treat Cancer in Palestine
بواسطة: بشارات، ميسر محمد محمود منشور: (2013) -
Modification of Biologically Active Compounds from Selected Medicinal Plants in Palestine
بواسطة: حسين، أحمد إبراهيم أحمد منشور: (2010) -
Synthesis of Monocarbonyl Analogues of Curcumin that Required for Biological Screening
بواسطة: صابر، رهام نافز أحمد منشور: (2021) -
In Vitro Evaluation of the Apoptotic and Antimitotic (Cytostatic) Effects of Arum Palaestinum and Peganum Harmala
بواسطة: خصيب، سعيد محمد سعيد نمر منشور: (2013) -
Synthesis of Novel Biologically Active Heterocyclic Compounds
بواسطة: أبو نوار، محمد جمال عايد منشور: (2021)
