| المستخلص: |
تم تحضير مجموعة جديدة من مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز من الكركمين، باستخدام طرق بسيطة ومباشرة. حيث تم مفاعلة الكركمين مع أنواع مختلفة من مركبات الهيدرازين ومركبات ثنائي الأمين، وتم تحليل المركبات الناتجة باستخدام تقنيات التحليل الطيفي المختلفة، مثل:(T-IR) و(NMR 13C) و (1H NMR). تم توظيف العديد من الطرق السهلة والبسيطة من أجل الحصول على المركبات المطلوبة: في الطريقة الأولى تم تحضير مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز، باستخدام تفاعلات التكثيف حيث تم دمج الكركمين مع أنواع مختلفة من مركبات ثنائي الأمين والهيدرازين بوجود الايثانول وكمية محفزة من حمض الكبريتيك. هذا وقد تم استخدام طريقة ثانية من اجل الحصول على مركبات البنزودايزابينز، دايزابينز، دايزولز، وأمينز وهي طريقة نوفينيغل للثكثيف وقد تم استخدام هذه الطريقة من اجل الحصول على كمية أكبر من النواتج. بالإضافة إلى تحضير أحد مركبات الأمين من خلال استخدام الكركمن المهدرج حيث تم مفاعلة اسيتات الأمونيوم مع الكركمن المهدرج لإنتاج المركب المطلوب. ومن ناحية أخرى، تم اختيار مجموعة من المركبات المحضرة عشوائيا ومن ثم تم حجب مجموعة الهيدروكسيد الفينولي بمجموعات الكيل مختلفة لدراسة أهمية مجموعة الهيدروكسيد بالنشاط الحيوي. تم اختبار النشاط المضاد للبكتيريا لمجموعة من المركبات التي تم تحضيرها ضد أربعة أنواع مختلفة من البكتيريا وهي (pneumoniae S. aureus, and k. pneumoniae) وأظهرت النتائج أن المركبات المحضرة لها فعالية أكبر ضد (S. aureus, and K. pneumoniae) من فعاليتها ضد (MRSA, and E. coli) وقد تبين أن المركب 9 له أكبر فعالية من بين المركبات التي تم اختبارها حيث كانت قيم (MIC) لمركب 9 هي (1.56,156, 50 μg/mL) ضد (S. aureus, MRSA, and Klebsiella) على التوالي. وقد أظهرت نتائج دراسة النشاط الحيوي لأربعة من المركبات المحضرة وهي (2، 4، 10، 35) مع أحد المضادات الحيوية الموجودة بالفعل وهو (ampicillin) ضد بكتيريا (E.coli) أن هذه المركبات لها تآزر حيوي كبير مع المضاد الحيوي المستخدم حيث أظهر هذا التآزر انخفاض كبير وملحوظ على قيم ال (MIC) حيث انخفضت من (200 μg/mL) إلى اقل من (1.56μg/ml). علاوة على ذلك، أظهرت نتائج دراسة السمية الوراثية أن المركب 8 المحتوي على مجموعة (Diazepine) لم يتفاعل مع (DNA) لبكتيريا (E.coli) وبناءا على هذه النتائج تم تصنيف هذا المركب 8 كمركب غير سام وراثيا. وقد أظهرت هذه الدراسة أن المركبات التي تم تحضيرها هي مركبات واعدة للاستخدام كمضادات حيوية بالتآزر مع المضادات الحيوية المستخدمة حاليا.
|
